Aminosalicyláty včera a dnes: klouby bez bolesti i Nobelova cena
Jak byl objeven lék, o který se dnes opírá léčba střevních zánětů? U jakých průlomů lékařské historie stál? Je to zajímavější, než si myslíte!
Aminosalicyláty (sulfasalazin a především mesalazin) zaujímají v léčbě nespecifických střevních zánětů (IBD) zhruba stejně úctyhodné místo jako kyselina acetylsalicylová v léčbě horečky. A to nejen historicky, ale i chemicky. Jejich základní, protizánětlivou složkou je totiž 5-aminosalicylová kyselina, která se té acetylsalicylové hodně podobá.
Od revmatismu k nobelovi
Sulfasalazin vyvinula švédská profesorka medicíny Nana Svartzová koncem 30. let 20. století. Původně tento lék zamýšlela pro pacienty s jiným autoimunitním onemocněním – revmatoidní artritidou. Na toto bolestivé, deformující onemocnění kloubů zabíral sulfasalazin skvěle. Bystří revmatologové si však povšimli, že jejich pacientům trpícím současně revmatoidní artritidou i IBD tento lék ulevuje také od střevního zánětu. Od roku 1948 se tak sulfasalazin začal uplatňovat v léčbě ulcerózní kolitidy a později i Crohnovy nemoci.
Aminosalicyláty byly prvním lékem, který dokázal předcházet vzplanutím IBD a udržet střevní zánět trvale pod kontrolou. V roce 1974 si Nana Svartzová za svůj objev vysloužila nominaci na Nobelovu cenu.
Nežádoucí účinky stranou
Léčba sulfasalazinem však s sebou nesla mnoho nepříjemných nežádoucích účinků.
Další průlom v tomto směru učinili bangladéšský student Azad Khan a profesor Sidney Truelove, když v 70. letech 20. století na Oxfordské univerzitě zkoumali princip působení sulfasalazinu. Zjistili, že jen jedna jeho část, 5-aminosalicylová kyselina, působí léčebně na střevní zánět. Druhá složka, antibakteriální sulfapyridin, je pouze nosičem, který brání předčasnému vstřebání účinné látky. Zároveň přechází do krve a je zodpovědný za mnohé nežádoucí účinky.
Když pak farmaceuti vzali samotnou 5-aminosalicylovou kyselinu a připojili ji k jinému, nedráždivému nosiči, byl na světě mesalazin.
Mesalazin stále na trůně
A právě mesalazin je základním kamenem léčby nespecifických střevních zánětů dodnes. Účinně působí:
- při zvládání akutních vzplanutí,
- při udržování stavu bez výrazných příznaků,
- v prevenci vzniku rakoviny střev.
Jeho nosiče a lékové formy se stále zdokonalují. Cílem je zajistit co nejlepší využití v těle.
Sulfasalazin se již nepoužívá tolik jako dřív, ale stále velmi pomáhá těm nemocným s IBD, kteří kromě střevního zánětu trpí i kloubními obtížemi s ním spojenými (enteropatickou artritidou).
(luko)
Zdroje:
www.jgld.ro/2013/4/1.pdf
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/72239
ČERVENKOVÁ, Renata. Crohnova nemoc a ulcerózní kolitida. Praha: Galén, 2009. ISBN 978-80-7262-600-7.